Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Ostrzeżenia
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisObjawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki. U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego może być stosowany w celu zmniejszenia ilości i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i powyżej.
DziałaniePreparat przeciwbiegunkowy. Loperamid wiąże się z receptorem opioidowym komórek ściany jelita, hamując propulsywną perystaltykę, wydłużając czas pasażu jelitowego oraz zwiększając wchłanianie wody i elektrolitów. Zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia. Początek działania przeciwbiegunkowego obserwowano w ciągu 1 h od podania pojedynczej dawki 4 mg. Większość przyjętego loperamidu wchłania się z jelit, jednak w wyniku znacznego metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, jego biodostępność wynosi tylko około 0,3%. Wiąże się z białkami osocza w 95%, głównie z albuminami. Loperamid metabolizowany jest głównie w wątrobie, sprzęgany i wydalany z żółcią. T0,5 wynosi ok. 11 h (zakres 9-11 h). Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.
DawkowanieDoustnie. Dorośli i dzieci w wieku ≥ 6 lat. Ostra biegunka. Początkowa dawka: 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) dla dzieci; a następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym wolnym stolcu. Dawka maksymalna wynosi 8 tabl. (16 mg) na dobę dla dorosłych; u dzieci dawka preparatu musi być dostosowana do masy ciała (3 tabl./20 kg mc./dobę). Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie preparatu należy przerwać i skonsultować się z lekarzem. Przewlekła biegunka. Początkowa dawka: 2 tabl. (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) na dobę dla dzieci; tę początkową dawkę należy zmodyfikować aż do momentu uzyskania 1-2 normalnych stolców na dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej wynoszącej od 1-6 tabl. (2-12 mg) na dobę. Dawka maksymalna wynosi 8 tabl. (16 mg) na dobę dla dorosłych; u dzieci dawka preparatu musi być dostosowana do masy ciała (3 tabl./20 kg mc./dobę). Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku oraz osób z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Dzieci w wieku < 6 lat: preparat przeciwwskazany do stosowania.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNadwrażliwość na chlorowodorek loperamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Ostra czerwonka, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką. Pacjenci z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Rrzekomobłoniaste zapalenie jelit, związane z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania. Preparatu nie należy stosować w przypadkach, w których powinno się unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie preparatem należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.
SkładLoperamide
Działania niepożądaneCzęsto: bóle głowy, zaparcie, nudności, wzdęcia. Niezbyt często: zawroty głowy, senność, bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność, wysypka. Rzadko: reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcja anafilaktoidalna, utrata świadomości, osłupienie, obniżony poziom świadomości, hipertonia, zaburzenia koordynacji ruchowej, zwężenie źrenicy, niedrożność jelita (w tym porażenna niedrożność jelita), rozszerzenie okrężnicy (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy), wzdęcie brzucha, wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, zatrzymanie moczu, zmęczenie.
InterakcjeLoperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu w pojedynczej dawce 16 mg z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało trzy-lub czterokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało czterokrotne zwiększenie Cmax loperamidu w osoczu i trzynastokrotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza. Zwiększeniom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co wykazano w testach psychomotorycznych. Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało pięciokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Zwiększeniu nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku ze zmniejszoną motoryką przewodu pokarmowego. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu, a leki przyspieszające pasaż przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.
OstrzeżeniaLeczenie biegunki produktem Loperamid WZF jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe. Najważniejsze przy ostrej biegunce jest zapobieganie lub przywrócenie utraconych płynów i elektrolitów. Jest to szczególnie ważne w przypadku dzieci, pacjentów osłabionych oraz osób w podeszłym wieku z ostrą biegunką. Podczas stosowania tego produktu zaleca się podawanie odpowiednich ilości płynów i elektrolitów. Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki, w ciągu 48 godzin nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu Loperamid WZF należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z AIDS leczonych z powodu biegunki loperamidem, należy przerwać podawanie produktu przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach zaparć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez bakterie jak i wirusy. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów produkt Loperamid WZF należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dojść do względnego przedawkowania leku, prowadzącego do toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Jeśli pacjent stosuje ten produkt w celu kontroli epizodów biegunki związanej ze zdiagnozowanym zespołem jelita drażliwego i w ciągu 48 godzin nie występuje poprawa kliniczna, produkt należy odstawić i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci powinni również skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy ulegną zmianie lub jeśli nawracające epizody biegunki trwają dłużej niż dwa tygodnie. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Nie należy przekraczać zalecanej dawki, ani zalecanego czasu trwania leczenia. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Ze względu na zawartość laktozy, produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
