Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Ostrzeżenia
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisLek jest wskazany w leczeniu zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u chorych z:
• nadciśnieniem ocznym
• przewlekłą jaskrą z otwartym kątem przesączania.
DziałanieNieselektywny lek β-adrenolityczny, blokujący receptory β1- i β2-adrenergiczne, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy i działania miejscowo znieczulającego. Zmniejsza wytwarzanie płynu śródgałkowego, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, zwiększa odpływ naczynio-twardówkowy. Nie wpływa na akomodację i średnicę źrenicy. Długotrwałe stosowanie tymololu prowadzi do wystąpienia u niektórych pacjentów osłabienia reakcji na leczenie. Początek działania farmakologicznego występuje 10-30 min po wkropleniu, maksymalne obniżenie ciśnienia śródgałkowego występuje po 1-2 h, a działanie kliniczne utrzymuje się do 24 h. Tymolol podany w postaci kropli do oczu wchłania się z znacznym stopniu do krążenia ogólnego (biodostępność wynosi ok. 50% w porównaniu do podania doustnego i nie podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę). Jest metabolizowany w wątrobie (z udziałem CYP2D6). Metabolity tymololu są wydalane z moczem, natomiast tymolol niezmetabolizowany - z moczem i kałem.
DawkowanieDospojówkowo. Dorośli. Początkowo 1 kroplę roztworu 2,5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeżeli wynik leczenia jest niewystarczający, należy stosować jedną kroplę roztworu 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe. W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami. Nie jest jednak wskazane równoczesne miejscowe podawanie dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Ze względu na to, że u niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia tymololem, ocena działania leku powinna być oparta na pomiarach ciśnienia wewnątrzgałkowego po mniej więcej 4 tyg. stosowania. W wielu przypadkach, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe ulegnie stabilizacji, można zmniejszyć dawkę leku stosując go raz na dobę. Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia. Jeżeli pacjent stosował poprzednio inny inhibitor receptorów β-adrenergicznych w postaci kropli do oczu, powinien w ostatnim dniu jego stosowania zakroplić zwykłą jego dawkę. Następnego dnia należy odstawić poprzedni lek i zastosować Oftensin 2,5 mg/ml - po 1 kropli do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli wynik leczenia nie jest zadowalający, można zwiększyć dawkę do 1 kropli Oftensin 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli pacjent stosował poprzednio jeden lek przeciwjaskrowy, nie będący inhibitorem receptorów β-adrenergicznych, należy, nadal go stosując w danym dniu, dodać 1 kroplę Oftensin 2,5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Następnego dnia należy odstawić poprzednio stosowany lek przeciwjaskrowy i kontynuować leczenie preparatem Oftensin. Jeśli konieczna jest większa dawka, należy zastosować po 1 kropli Oftensin 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież. Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej w okresie przejściowym, zanim zostanie podjęta decyzja o leczeniu chirurgicznym albo w przypadku nieudanego zabiegu w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia. Lekarze klinicyści powinni wnikliwie ocenić stosunek ryzyka do korzyści rozpatrując zastosowanie tymololu u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu lekarz powinien zebrać szczegółowy wywiad i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane kliniczne. Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się podanie leku w najniższym dostępnym stężeniu raz na dobę. W sytuacji, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zostało obniżone, należy rozważyć możliwość stopniowego zwiększenia dawki do maksymalnie 2 kropli na dobę do chorego oka. W przypadku podawania 2 razy na dobę należy zachować 12-h odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto dzieci, a szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu pierwszej dawki przez 1-2 h i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U dzieci i młodzieży zastosowanie roztworu substancji czynnej o stężeniu 0,1% może okazać się wystarczające. Sposób podania. Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na tak długo, jak jest to możliwe (3-5 min) po podaniu kropli.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie:
• nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa (obecnie lub w przeszłości) lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc
• bradykardia zatokowa
• zespół chorego węzła zatokowego
• blok zatokowo-przedsionkowy
• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (u chorych bez stymulatora serca)
• wstrząs kardiogenny
• objawowa niewydolność serca.
Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży.
SkładTimolol
Działania niepożądaneMogą wystąpić: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa lub uogólniona wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne), hipoglikemia, bezsenność, depresja, koszmary senne, utrata pamięci, omdlenia, udar mózgowo-naczyniowy, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, zawroty głowy, zaburzenia czucia, ból głowy, objawy podrażnienia oka (np. kłucie, pieczenie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie i odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość oczu, erozja rogówki, opadanie powieki, podwójne widzenie, bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, hipotensja, objaw Raynauda, zimne dłonie i stopy, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej występującymi stanami spastycznymi oskrzeli), duszność, kaszel, zaburzenia smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w ustach, bóle brzucha, wymioty, łysienie, zmiany łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka skórna, bóle mięśni, zaburzenia seksualne, spadek libido, osłabienie/zmęczenie. Tymolol wchłania się do krążenia ogólnego, co może to powodować podobne działania niepożądane jak w przypadku leków β-adrenolitycznych podawanych ogólnoustrojowo (częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest mniejsza, niż po podaniu ogólnoustrojowym). Działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany: u niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu z zawartością fosforanów.
InterakcjeTymolol nasila działanie innych leków blokujących receptory β- adrenergiczne. Inhibitory receptorów β-adrenergicznych stosowane doustnie mogą nasilać reakcję nadciśnieniową, która występuje po przerwaniu stosowania klonidyny. Tymolol stosowany w monoterapii nie wpływa lub wpływa bardzo nieznacznie na szerokość źrenicy, jednak notowano sporadyczne przypadki poszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych do oka i adrenaliny. Tymolol jest substratem CYP2D6, przez co może wpływać na metabolizm innych leków (lub odwrotnie), jak np.: cymetydyny, ranitydyny, haloperidolu i amiodaronu, chinidyny, pochodnych fenotiazyny. Podanie tymololu razem z cymetydyną nasila działanie β-adrenolityczne tymololu, co wiąże się ze zwiększeniem stężenia tymololu we krwi poprzez hamowanie jego metabolizmu. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem opisywano nasilenie ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstości akcji serca, depresję). Stosowanie tymololu z rezerpiną może spowodować bradykardię, co z kolei może objawiać się zawrotami głowy, omdleniem lub hipotonią ortostatyczną - należy uważnie obserwować pacjentów podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Tymolol można stosować z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością serca - należy unikać równoczesnego stosowania leków z obu grup u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych w postaci kropli do oczu z: doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, preparatami β-adrenolitycznymi, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną może dochodzić do nasilenia działania, co powoduje wystąpienie niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Nifedypina może wywołać spadek ciśnienia, natomiast diltiazem i werapamil - zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub niewydolność lewokomorową. Podczas równoczesnego stosowania tymololu z glikozydami nasercowymi i antagonistami wapnia może wydłużać się przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Nie należy podawać razem z tymololem (również stosowanym miejscowo do oka) następujących anestetyków wziewnych: enfluranu, halotanu, izofluranu, metoksyfluranu, ze względu na ryzyko niedociśnienia oraz bradykardii. Może to wystąpić również po podaniu chloroformu, cyklopropanu, czy też trichloroetylenu (nie stosować z tymololem). Tymolol może zaburzać proces glikogenolizy oraz zmniejszać uwalnianie insuliny w stanach hiperglikemii; może również maskować objawy związane z hipoglikemią poprzez zwalnianie akcji serca oraz obniżanie ciśnienia krwi. Podczas równoczesnego leczenia tymololem oraz lekami przeciwcukrzycowymi (insulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe) należy dokładnie kontrolować glikemię; może zaistnieć konieczność zmodyfikowania dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.
OstrzeżeniaTak jak w przypadku innych miejscowo stosowanych leków okulistycznych, substancja czynna kropli Oftensin jest wchłaniana ogólnoustrojowo. Składnik β-adrenolityczny - tymolol może spowodować takie same zaburzenia sercowo-naczyniowe, oddechowe oraz inne działania niepożądane, jak w przypadku podawanych ogólnie leków blokujących receptory β-
adrenergiczne. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. Jak zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe. Zaburzenia serca. Przed rozpoczęciem leczenia tymololem należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność krążenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy uważnie śledzić występowanie objawów niewydolności serca i kontrolować częstość akcji serca. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia β-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż β-adrenolityki substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia. Zaburzenia naczyniowe. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda). Zaburzenia układu oddechowego. Obserwowano reakcje ze strony układu oddechowego, w tym przypadki śmiertelne na skutek skurczu oskrzeli u pacjentów chorych na astmę, po podaniu niektórych β-adrenolityków do oka. Oftensin należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (ang. Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD) i tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów
β-adrenergicznych oraz produkt Oftensin należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych miejscowo. Hipoglikemia/cukrzyca
β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub u chorych z niestabilną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. Choroby rogówki β-adrenolityki stosowane do oczu mogą powodować suchość oczu. Należy stosować je ostrożnie u pacjentów z chorobami rogówki. Inne produkty β-adrenolityczne. Podawany jednocześnie z innym ogólnoustrojowym produktem β-adrenolitycznym, produkt Oftensin może prowadzić do nasilenia działania zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znanych działań związanych z ogólnoustrojową blokadą receptorów β-adrenergicznych. U tych pacjentów należy ściśle obserwować odpowiedź na leczenie. Nie jest zalecane stosowanie dwóch miejscowo działających produktów β-adrenolitycznych. U chorych na jaskrę z zamkniętym kątem, bezpośrednim celem leczenia jest jego otwarcie. Niezbędne jest zwężenie źrenicy odpowiednim lekiem. Tymolol nie zwęża źrenicy lub zwęża ją minimalnie. W przypadkach jaskry z zamkniętym kątem tymolol należy stosować zawsze w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenicę. Odwarstwienie naczyniówki Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po podaniu leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracji. Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu Oftensin Produkt Oftensin zawiera 0,12 mg benzalkoniowego chlorku w każdym ml roztworu. Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Pacjenci nie powinni stosować soczewek kontaktowych, gdy występuje zakażenie oka. Zgłaszano, że benzalkoniowy chlorek może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Benzalkoniowy chlorek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci. Tymolol jest dobrze tolerowany przez pacjentów używających twarde soczewki kontaktowe wykonane z polimetylometakrylatu (PMMA). Ryzyko związane z reakcją anafilaktyczną W trakcie leczenia inhibitorami receptorów β-adrenergicznych pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie mogą wykazywać nasiloną reakcję na wielokrotne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Znieczulenie podczas zabiegów chirurgicznych Produkty β-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje krople do oczu Oftensin. Dzieci i młodzież. Należy zachować ostrożność podczas stosowania tymololu u młodych pacjentów z jaskrą. Należy poinformować rodziców dziecka o możliwych działaniach niepożądanych, aby mogli natychmiast przerwać stosowanie produktu. Objawami, na które należy zwrócić uwagę są np. kaszel i świszczący oddech. Ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu oraz oddechu Cheyne’a-Stokesa, produkt należy stosować ze szczególną ostrożnością u noworodków, niemowląt i młodszych dzieci. U noworodków przyjmujących tymolol przydatny może być przenośny monitor kontrolujący występowanie bezdechu.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
