Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Ostrzeżenia
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisObjawowe leczenie bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Stosowanie preparatu należy ograniczyć do tych pacjentów, którzy wymagają zastosowania połączenia tramadolu z paracetamolem.
DziałanieLek przeciwbólowy - połączenie tramadolu i paracetamolu. Tramadol jest lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym - nieselektywnym, czystym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, o wyższym powinowactwie do receptorów mi. Inne mechanizmy mogące nasilać jego działanie przeciwbólowe to zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz wspomaganie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol nie wywiera depresyjnego wpływu na układ oddechowy, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Tramadol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; średnia biodostępność wynosi ok. 75% i zwiększa się do ok. 90% w stanie równowagi. Jest metabolizowany przez CYP2D6 do kilku metabolitów; metabolit O-demetylotramadol jest najbardziej aktywny farmakologicznie. T0,5 tego metabolitu wynosi średnio 7 h. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki (90%); 10% leku jest wydalane z kałem. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym - dokładny mechanizm działania nie jest znany, może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka ilość (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu ilość tego metabolitu się zwiększa. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek, T0,5 zarówno tramadolu, jak i paracetamolu jest wydłużony.
DawkowanieDoustnie. Podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież (≥12 lat): zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg tramadolu + 650 mg paracetamolu (2 tabl. Poltram Combo lub 1 tabl. Poltram Combo Forte). W razie konieczności można przyjąć kolejne dawki, nie przekraczając 300 mg tramadolu + 2600 mg paracetamolu na dobę. Odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być krótszy niż 6 h. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania u dzieci 75 lat należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) należy wydłużyć odstępy między kolejnymi dawkami do 12 h. Ponieważ na drodze hemodializy lub hemofiltracji tramadol jest usuwany bardzo powoli, podanie po dializie w celu utrzymania analgezji nie jest konieczne. Nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny Okres stosowania. Nie stosować dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli wymagane jest wielokrotne lub długotrwałe podawanie tramadolu, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (jeśli to konieczne z przerwami w leczeniu), aby ocenić konieczność kontynuowania leczenia. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając dostateczną ilością płynu; nie łamać, nie żuć, i nie rozgryzać.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka oporna na leczenie. Nie stosować u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 2 tyg. poprzedzających leczenie zażywali inhibitory MAO.
SkładParacetamol
Działania niepożądaneBardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: splątanie, zmienność nastrojów (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, nadmierna potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szum w uszach, kołatania serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, duszność, dysfagia, czarne stolce, zwiększenie aktywności aminotransferaz, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia mikcji (zaburzenia w oddawaniu moczu i zatrzymanie moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej. Rzadko: uzależnienie, ataksja, drgawki, zaburzenia mowy, omdlenia, niewyraźne widzenie, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic. Bardzo rzadko: nadużywanie leku. Częstość nieznana: hipoglikemia. Mimo, iż w czasie badań klinicznych nie obserwowano niżej wymienionych działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem tramadolu lub paracetamolu, nie można jednak wykluczyć ich wystąpienia. Tramadol: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść, zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), zmiany zdolności do percepcji poznawczej i zmysłowej (np. zachowania decyzyjne, zaburzenia postrzegania). Rzadko: zmiana działania warfaryny (w tym wydłużenie czasu protrombinowego), reakcje nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy), anafilaksja, zmiany apetytu, osłabienie narządu ruchu, zahamowanie oddychania. Po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy zespołu odstawienia, podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz rzadziej: napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne dzwonienie w uszach i inne objawy ze strony OUN. Zgłaszano przypadki pogorszenia astmy, jednak nie ustalono związku przyczynowego. Paracetamol: reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka skórna), ciężkie reakcje skórne (bardzo rzadko), zaburzenia hematologiczne (w tym trombocytopenia i agranulocytoza - niekoniecznie mogły mieć związek ze stosowaniem paracetamolu). W kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z warfaryną lub lekami z grupy kumaryn; w innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego.
InterakcjeNie przyjmować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol i tramadol, ponieważ może to doprowadzić do m.in. ciężkiego uszkodzenia wątroby. Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, ze śpiączką włącznie). Leczenie preparatem można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od odstawienia inhibitorów MAO. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z: karbamazepiną i innymi induktorami enzymów wątrobowych (ryzyko zmniejszenia stężenia tramadolu we krwi i osłabienia skuteczności i czasu działania przeciwbólowego), opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, takimi jak buprenorfina, nalbufina, pentazocyna (osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów, ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego), alkoholem (nasilone sedatywne działanie opioidowych analgetyków, ryzyko wystąpienia zaburzeń oddychania, osłabiona czujność i szybkość reakcji). Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek podczas jednoczesnego stosowania z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwspychotycznymi i innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy (takimi jak: bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i leków serotoninergicznych, takich SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina może wystąpić serotoninowa toksyczność. Podczas łącznego stosowania z innymi pochodnymi opioidowymi (w tym leki przeciwkaszlowe i leczenie substytucyjne), benzodiazepinami i barbituranami zwiększa się ryzyko depresji oddechowej, która może być śmiertelna w przypadku przedawkowania. Inne leki działające depresyjnie na OUN, takie jak inne pochodne opioidów (w tym leki przeciwkaszlowe i leczenie substytucyjne), barbiturany, benzodiazepiny, leki przeciwlękowe, nasenne, przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, leki przeciwpsychotyczne, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, talidomid i baklofen stosowane z preparatem zwiększają ryzyko nadmiernego hamowania czynności OUN. Podczas stosowania preparatu z pochodnymi kumaryny (takimi jak warfaryna) należy zachować ostrożność i regularnie kontrolować czas protrombinowy. Leki hamujące CYP3A4 (np. ketokonazol i erytromycyna) mogą spowolnić metabolizm tramadolu i prawdopodobnie jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu - brak badań dotyczących znaczenia klinicznego tych interakcji. Podanie ondansetronu przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym. Metoklopramid i domperidon zwiększają a cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego.
OstrzeżeniaOstrzeżenia. U dorosłych oraz młodzieży w wieku powyżej 12 lat nie należy stosować dawki większej niż 8 tabletek na dobę produktu leczniczego Poltram Combo. W celu uniknięcia przypadkowego przedawkowania, pacjenta należy poinformować, aby nie przekraczał zalecanej dawki oraz nie stosował jednocześnie innych produktów leczniczych zawierających paracetamol (w tym sprzedawanych bez recepty) lub tramadol bez zgody lekarza. Nie należy stosować produktu leczniczego Poltram Combo u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane. Ryzyko przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z chorobą wątroby nie spowodowaną marskością poalkoholową. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby można rozważyć ostrożne stosowanie, pod warunkiem wydłużenia odstępów pomiędzy poszczególnymi dawkami. Nie należy stosować produktu leczniczego Poltram Combo w przypadku ciężkiej niewydolności oddechowej. Tramadolu nie należy stosować w leczeniu uzależnienia od opioidów. Mimo że tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi on objawów odstawiennych. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek lub przyjmujących jednocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, ośrodkowo i miejscowo działające leki przeciwbólowe opisywano występowanie drgawek. Pacjenci z wyrównaną padaczką oraz osoby podatne na występowanie drgawek mogą być leczone tramadolem wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Drgawki występowały u pacjentów otrzymujących tramadol w zalecanych dawkach. Ryzyko może się zwiększyć w przypadku przyjmowania dawek tramadolu większych niż zalecane. Nie należy stosować z opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna). Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Zespół serotoninowy. U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Środki ostrożności dotyczące stosowania. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Poltram Combo i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków podobnych, może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Z tego względu jednoczesne przepisywanie leków uspokajających powinno być przeznaczone dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Poltram Combo jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. Zaburzenia oddychania w czasie snu. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Niewydolność nadnerczy. Opioidy mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. Tolerancja i zaburzenia stosowania opioidów (nadużywanie i uzależnienie). Tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane z używaniem opioidów (OUD, ang. opioid use disorder) mogą rozwinąć się po wielokrotnym podaniu opioidów, takich jak Poltram Combo. Wielokrotne stosowanie produktu Poltram Combo może prowadzić do wystąpienia OUD. Wyższa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko rozwoju OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie produktu Poltram Comb może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z nadużywaniem substancji psychoaktywnych (w tym zaburzenia związane z używaniem alkoholu), oraz u aktualnych użytkowników produktów nikotynowych lub u pacjentów, u których w wywiadzie osobistym stwierdzono występowanie innych zaburzeń psychicznych (np. ciężka depresja, lęk i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia produktem Poltram Combo należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan odstawienia leku. Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy również poinformować pacjenta o ryzyku i objawach OUD. W razie wystąpienia takich objawów należy zalecić pacjentowi skontaktowanie się z lekarzem. Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie przyjmowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). Jeśli u pacjenta wystąpią takie przedmiotowe i podmiotowe objawy OUD, należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Kiedy u pacjenta nie jest już konieczne dalsze leczenie tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Poltram Combo u pacjentów po urazach głowy, podatnych na wystąpienie drgawek, z zaburzeniami dróg żółciowych, znajdujących się we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia, z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego, z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. Przedawkowanie paracetamolu u niektórych osób może mieć toksyczne działanie na wątrobę. W dawkach terapeutycznych, tramadol może powodować objawy odstawienne. Rzadko obserwowano uzależnienie lub nadużywanie. Objawy odstawienne podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów, mogą wystąpić nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych i krótkotrwale. Objawów odstawienia można uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki podczas odstawiania produktu, szczególnie po długotrwałym okresie leczenia. W pojedynczej pracy opisano, że zastosowanie tramadolu podczas znieczulenia ogólnego enfluranem i podtlenkiem azotu nasiliło wspomnienia śródoperacyjne. Do czasu wyjaśnienia powyższego działania należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy. Metabolizm z udziałem CYP2D6. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub brak tego enzymu, można nie uzyskać odpowiedniego działania przeciwbólowego. Szacuje się, że niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju działań niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ogólne objawy toksyczności opioidów obejmują splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak łaknienia. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić objawy depresji krążeniowo-oddechowej, która może zagrażać życiu i bardzo rzadko zakończyć się zgonem. Poniżej podsumowano szacunkową częstość występowania osób z wyjątkowo szybkim metabolizmem w różnych populacjach (populacja: częstość występowania w %): afrykańska (etiopska) 29%; afroamerykańska 3,4% do 6,5%; azjatycka 1,2% do 2%; kaukaska 3,6% do 6,5%; grecka 6,0%; węgierska: 1,9%; północnoeuropejska 1% do 2%. Stosowanie po zabiegach chirurgicznych u dzieci. W opublikowanej literaturze pojawiły się doniesienia, że tramadol podawany po zabiegach chirurgicznych u dzieci
usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego, wykazywał rzadkie ale zagrażające życiu działania niepożądane. Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu zmniejszania bólu po zabiegu chirurgicznym, należy jednocześnie uważne obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Dzieci z zaburzeniami oddychania. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów. Sód. Poltram Combo zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za ”wolny od sodu”.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
